FICHA TECNICA NORCOLESTEROL IODADO 131 I CIS BIO INTERNATIONAL 7,5-15 MBq ml SOLUCION INYECTABLE

El producto se entrega congelado en un paquete refrigerado que contiene hielo seco. Al recibirlo se debe conservar congelado a una temperatura igual o menor a -18 °C. Si el producto se encuentra descongelado en el momento de su recepción, no debe volver a congelarse y no debe utilizarse.

• Después de desinfectar el tapón, la solución debe extraerse a través del tapón utilizando una jeringa de un solo uso equipada con un blindaje adecuado y una aguja estéril desechable o utilizando un sistema de aplicación automática autorizado.
• Debe cuidarse meticulosamente que no se produzca una extravasación.
• El paciente debe estar bien hidratado antes del comienzo del procedimiento, y se le debe recomendar que orine frecuentemente durante las primeras horas tras su finalización para reducir la exposición a la radiación.
• A pesar de un adecuado bloqueo del tiroides, es inevitable que se produzca cierto grado de captación tiroidea.
• También se ha notificado ginecomastia con isoniazida, un fármaco antituberculoso, y en pacientes con VIH tratados con fármacos antirretrovirales [1,4].

En general no se recomienda el uso en pobalción pediátrica. Sin embargo, cuando resulta indispensable su administración, el uso en niños y adolescentes debe considerarse cuidadosamente en base a la necesidad clínica y valorando la relación beneficio/riesgo en este grupo de pacientes. 1 ml de solución inyectable contiene de 7,5 a 15 MBq de norcolesterol iodado (131I) en la fecha y hora de calibración, equivalente a 0,9 a 1,2 mg/ml de norcolesterol iodado (131I).

Excipiente(s) con efecto conocido

Se han notificado casos de ginecomastia con antidepresivos tricíclicos, mianserina y mirtazapina [1,21]. Los radiofármacos deben ser recibidos, utilizados y administrados exclusivamente por personal cualificado, que esté debidamente autorizado para el uso y manipulación de radionúclidos, y en centros asistenciales autorizados. Su recepción, almacenamiento, uso, transporte y eliminación están sujetos a las normas y/o licencias correspondientes de los organismos oficiales competentes.

• El bloqueo con ioduro de potasio o solución de Lugol debe efectuarse con un equivalente de 100 mg de ioduro/día.
• La administración de un laxante es por lo tanto recomendable.
• Los fármacos pueden producir ginecomastia mediante varios mecanismos, a veces combinados, pero no siempre son identificables [2-4].
• Si la integridad del producto está comprometida, el producto no debe utilizarse.

A veces los fármacos oncológicos destruyen las células de Leydig de los testículos, por lo que son una causa potencial de ginecomastia por hipogonadismo. La ginecomastia se ha notificado, en particular, con busulfán (un agente alquilante), con sorafenib (un inhibidor multiquinasa), y con los inhibidores de la tirosina quinasa BCR-ABL como imatinib [1,2,17]. Se observó ginecomastia en chicos de entre 3 y 5 años expuestos accidentalmente a estrógenos mediante el contacto directo con la piel de adultos que se aplicaban el producto de forma tópica [9]. En tres ensayos comparativos de doble ciego, con un total de unos 4.000 pacientes, al año de tratamiento la ginecomastia fue estadísticamente más frecuente en los tratados con dutasterida que en los que recibieron placebo (0,8% frente a 0,3%) [7].

2. Posología y forma de administración

Este medicamento es perjudicial para personas que padecen alcoholismo. El contenido en alcohol debe tenerse en cuenta en el caso de mujeres embarazadas o en periodo de lactancia, niños y poblaciones de alto riesgo, como pacientes con enfermedades hepáticas https://jackdsports.com/ o epilepsia. Ketoconazol, un agente antifúngico de la clase imidazol, inhibe la síntesis de los esteroides adrenales y gonadales y por tanto producen efectos antiandrogénicos. Cuando se administra de forma sistemática, produce ginecomastia [1,2,18].

Detección de los remanentes de tejido funcional en el hiperadrenocorticalismo después de una suprarrenalectomía o detección de un tejido endocrino ectópico. Menos del 5% de la radiactividad corresponde al iodo-131 en forma de ioduro. El iodo-131 se obtiene por fisión del uranio-235 o por bombardeo de teluro con neutrones.

FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIÓN/ RENOVACIÓN DE LA AUTORIZACIÓN

En estudios preclínicos de toxicidad aguda con ratones no se observaron muertes con una inyección única intraperitoneal de (131I) iodometil norcolesterol de 1000 mg/kg. En ese momento, todavía 1/3 de la dosis se encuentra retenida en el organismo, principalmente distribuida de forma difusa, pero aproximadamente el 2% se localiza en el hígado. A pesar de un adecuado bloqueo del tiroides, es inevitable que se produzca cierto grado de captación tiroidea.

Una parte de la fracción que se acumula en las glándulas suprarrenales lo hace después de uno o más ciclos de circulación enterohepáticos. El 6-(131I) iodometil norcolesterol o norcolesterol iodado (131I), es un análogo del colesterol que sigue la misma ruta del colesterol hasta la acumulación activa en glándulas adrenales, pero no participa en la síntesis hormonal. Cuando sea necesario administrar radiofármacos a mujeres en edad fértil, es importante determinar si está o no embarazada. Toda mujer que presente un retraso en la menstruación debe considerarse embarazada mientras no se demuestre lo contrario.

Eliminación

También se ha notificado ginecomastia con isoniazida, un fármaco antituberculoso, y en pacientes con VIH tratados con fármacos antirretrovirales [1,4]. La ginecomastia relacionada con andrógenos como testosterona puede aparecer de forma paradójica. Se relaciona con la conversión de andrógenos a estrógenos [1,2,4].

Mecanismo de acción

La exposición a la radiación ionizante está vinculada a la inducción del cáncer y a la posibilidad  de desarrollar defectos hereditarios. Dado que la dosis efectiva resultante de la administración de la máxima actividad recomendad de 40 MBq es de 72 mSv la probabilidad de que se produzcan estas reacciones adversas es baja. Cuando la indicación del estudio sea un posible adenoma que produzca aldosterona, debe suspenderse una eventual medicación con espironolactona por lo menos 6 semanas antes de iniciar el estudio.

5. Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción

La administración debe realizarse de forma que se minimice el riesgo de contaminación por el medicamento y la irradiación de los operadores. El uso de norcolesterol iodado (131I) está contraindicado en mujeres embarazadas debido a la exposición del feto a la radiación (ver sección 4.3). Para todos los pacientes, la exposición a la radiación ionizante debe estar justificada en función del posible beneficio.